154057-56-4

基本信息
匹伐他汀杂质30
匹伐他汀钙中间体2
匹伐他汀钙中间体PB2
2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-溴甲基喹啉
2-环丙基-3-溴甲基-4-(4-氟苯基)喹啉
3-溴甲基-2-环丙基-4-(4'-氟苯基)喹啉
Pitavastatin Impurity 68
3-(Bromomethyl)-2-cyclopropyl-4-(4'
3-Hromomcthyy-2-cyclopropyl-4- 4-fluorophenylquinoline
2-Cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-quinolyl-3-MethylBroMide
Quinoline,3-(broMoMethyl)-2-cyclopropyl-4-(4-fluoropenyl)
3-(Bromomethyl)-2-cyclopropyl-4-(4'-fluorophenyl)quinoline
2-CYCLOPROPYL-3-(BROMOMETHYL)-4-(4-FLUOROPHENYL)-QUINOLINE
Quinoline, 3-(bromomethyl)-2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-
3-(Bromomethyl)-2-cyclopropyl-4-(4'-fluorophenyl)quinoline
物理化学性质
制备方法

1356998-79-2

154057-56-4
实施例17:3-(溴甲基)-2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉(PTVBR)的制备 将PTVME(0.85 g,3.06 mmol)和N-溴代琥珀酰亚胺(NBS,1.16 g,2.1当量)溶解于乙腈(MeCN,20 mL)和四氯化碳(CCl4,5 mL)的混合溶剂中。在室温(约20℃)下,使用波长为254 nm的光照射反应混合物4天。反应完成后,通过减压蒸馏除去溶剂,将残留的油状物重新溶解于二氯甲烷(CH2Cl2,20 mL)中。有机相依次用饱和硫代硫酸钠溶液(Na2S2O3,1×10 mL)、饱和碳酸氢钠溶液(NaHCO3,2×10 mL)和盐水(1×10 mL)洗涤,并用无水硫酸镁(MgSO4)干燥。减压除去溶剂后,通过柱色谱法(洗脱梯度:1-10%乙酸乙酯/正庚烷溶液)纯化产物,得到PTVBR(0.22 g,产率20%)。 1H NMR(CDCl3):δ 1.17(2H,m),1.40(2H,m),2.50-2.54(1H,m),4.6(2H,s),7.24-7.40(6H,m),7.64(1H,m),8.00-8.02(1H,m)ppm。 13C NMR(CDCl3):δ 9.8, 14.7, 29.1, 115.6, 115.8, 125.8, 126.2, 126.4, 127.4, 128.5, 128.8, 129.7, 130.87, 130.91, 131.0, 131.60, 131.63, 146.9, 147.1, 161.4, 161.5, 163.9 ppm。
参考文献:
[1] Patent: WO2012/13325, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 65-66
[2] Patent: EP2423195, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 57-58