158580-55-3
中文名称
4-氨基(甲磺酰保护)-2-氯苯甲酸甲酯
英文名称
methyl 2-chloro-4-(methylsulfonamido)benzoate
CAS
158580-55-3
分子式
C9H10ClNO4S
分子量
263.7
MOL 文件
158580-55-3.mol
158580-55-3 结构式
基本信息
中文别名
2-氯-4-(甲基磺酰氨基)苯甲酸甲酯4-氨基(甲磺酰保护)-2-氯苯甲酸甲酯
4-氨基(甲磺酰保护)-2-氯苯甲酸甲酯 5G
英文别名
methyl 2-chloro-4-(methylsulfonamido)benzoate2-Chloro-4-[(methylsulfonyl)Amino]benzoic Acid Methyl Ester
BENZOIC ACID, 2-CHLORO-4-[(METHYLSULFONYL)AMINO]-, METHYL ESTER
制备方法
方法1
46004-37-9
124-63-0
158580-55-3
以2-氯-4-氨基苯甲酸甲酯和甲基磺酰氯为原料合成2-氯-4-(甲基磺酰氨基)苯甲酸甲酯的一般步骤：向冷却至0℃的搅拌中的2-氯-4-氨基苯甲酸甲酯（0.457g，2.45mmol）的二氯甲烷溶液中加入吡啶（2mL），随后缓慢滴加甲基磺酰氯（0.2mL，2.5mmol）。滴加完毕后，将反应混合物逐渐升温至室温并持续搅拌2小时。反应完成后，将混合物在真空下浓缩。向浓缩后的残余物中加入1N盐酸（5mL），并用乙酸乙酯（10mL）萃取混合物。有机相用无水硫酸钠干燥后，在高真空下浓缩。粗产物通过柱色谱法进行纯化，得到目标产物2-氯-4-(甲基磺酰氨基)苯甲酸甲酯，为固体（0.54g，收率84%）。
参考文献：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 22, p. 6748 - 6753
[2] Patent: WO2010/65760, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 150-151
[3] Patent: WO2009/126863, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 164-165
[4] Patent: US2006/63779, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 112