1601-18-9
中文名称
1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸甲酯
英文名称
methyl 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetate
CAS
1601-18-9
分子式
C20H18ClNO4
分子量
371.81
MOL 文件
1601-18-9.mol
更新日期
2023/04/06 13:42:47
1601-18-9 结构式
基本信息
中文别名
吲哚美辛甲酯吲哚美辛杂质8
吲哚美辛杂质H
消炎痛EP杂质H
吲哚美辛EP杂质H
吲哚美辛杂质H(EP)
1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸甲酯
2-(1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯
英文别名
L 588983Indometacin Impurity H
Indapamide EP Impurity H
Indomethacin Methyl Ester
Indometacin EP Impurity H
Indomethacin EP Impurity H
Methyl 2-(1-(4-chlorobenzoyl)
Methyl [1-(4-Chlorobenzoyl)-5-metho
Indomethacin Impurity 8(Indomethacin EP Impurity H)
Methyl N-(p-Chlorobenzoyl)-2-Methyl-5-Methoxy-3-indolylacetate
所属类别
医药中间体：吲哚类化合物物理化学性质
熔点99-100 °C
沸点463.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Sparingly), Methanol (Slightly)
形态Solid
颜色Pale Yellow to Light Green
NIST化学物质信息Indomethacin, methyl ester(1601-18-9)
制备方法
方法1
67-56-1
53-86-1
1601-18-9
通用方法：将2-(1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酸（1当量）和BOP-Cl（1当量）悬浮于二氯甲烷（20 mL/g酸）中，缓慢加入三乙胺（2当量），并将混合物搅拌10分钟。随后加入甲醇（4当量），继续搅拌反应混合物至少12小时。反应完成后，蒸发除去溶剂，所得固体通过柱色谱法纯化，洗脱剂为80-100℃沸程的己烷与乙酸乙酯（体积比3:1）的混合溶剂。最后，减压除去溶剂，得到2-(1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯，为浅黄色固体。
参考文献：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 15, p. 4830 - 4837
[2] Pharmazie, 2003, vol. 58, # 2, p. 99 - 103
[3] Patent: CN105418480, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0031
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2001, vol. 9, # 3, p. 745 - 762
[5] European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2001, vol. 14, # 4, p. 301 - 311