161715-21-5

中文名称泰比培南

英文名称 Tebipenem

CAS 161715-21-5

分子式 C16H21N3O4S2

分子量 383.49

MOL 文件 161715-21-5.mol

更新日期 2025/08/18 17:46:03

161715-21-5 结构式

基本信息物理化学性质安全数据制备方法图谱信息泰比培南价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

泰比配南
泰比培南
替比培南杂质
泰比培南四水合物

英文别名

LJC11036
LJC-11036
Tebipenem
LJC 11036
Tebipenem USP/EP/BP
Tebipenem Impurity 5
Tibipenem intermediate 2
(4R,5S,6S)-3-[[1-(4,5-Dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[1-(4,5-dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-, (4R,5S,6S)-
(4R,5S,6S)-3-[1-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)azetidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicaci

所属类别

原料药：β-内酰胺酶抑制剂

物理化学性质

沸点624.5±65.0 °C(Predicted)

密度1.75

储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解度insoluble in EtOH; ≥19.15 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥24.9 mg/mL in DMSO

酸度系数(pKa)4.29±0.60(Predicted)

形态固体

颜色White to khaki

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms

GHS07

警示词警告

危险性描述H302-H315-H319-H335

防范说明P261-P305+P351+P338

制备方法

方法1

161715-20-4

161715-21-5

以替比培南缩合物为原料合成(4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-二氢噻唑-2-基)氮杂环丁烷-3-基)硫基)-6-((R)-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-烯-2-羧酸的一般步骤如下：向化合物(II)（R为对硝基苄基）（15.0g，29.0mmol）中加入200mL正丁醇和200mL水，搅拌至完全溶解。随后加入8.00g Raney Ni，在60℃下进行氢化反应。反应在2.0MPa氢气压力、20℃条件下持续4小时。反应完成后，过滤收集固体，并用15mL水洗涤滤饼。滤液用4-二甲基氨基吡啶调节至pH6.5，然后用150mL乙酸乙酯洗涤。将溶液冷却至0℃后，逐滴加入700mL丙酮，搅拌10分钟，再次逐滴加入700mL丙酮，继续搅拌1小时。最终得到12.5g白色固体的替比脒，产率为94.5％，纯度为99.6％。

参考文献：

[1] Patent: CN102757430, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0040; 0041

[2] Patent: CN106083858, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0042

[3] Journal of Antibiotics, 2006, vol. 59, # 4, p. 241 - 247

图谱信息

泰比培南(161715-21-5)核磁图(¹HNMR)

泰比培南价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/05/22	HY-A0076	泰比培南 Tebipenem	161715-21-5	10mg	140元
2025/05/22	HY-A0076	泰比培南 Tebipenem	161715-21-5	10mM * 1mLin DMSO	154元
2025/05/22	HY-A0076	泰比培南 Tebipenem	161715-21-5	25 mg	220元

常见问题列表

生物活性

Tebipenem 是一种可口服的广谱的碳青霉烯类抗生素，能够抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，但对绿脓杆菌无作用。

体外研究

Tebipenem exhibits slow tight-binding inhibition at low micromolar concentrations versus the chromogenic substrate nitrocefin, and apparent K _m and k _cat values of 0.8 μM and 0.03 min ^-1 , respectively. Tebipenem shows potent activity against B. pseudomallei , with MIC ₅₀ and MIC ₉₀ values of both 2 mg/L. Tebipenem shows good activity against S. pneumoniae , with the MIC range of ≤0.25 μg/mL in all of the S. pneumoniae isolates.