1622902-68-4
中文名称
PF-04965842(阿布罗替尼)
英文名称
PF-04965842(Abrocitinib)
CAS
1622902-68-4
分子式
C14H21N5O2S
分子量
323.41
MOL 文件
1622902-68-4.mol
更新日期
2024/04/29 08:27:18
1622902-68-4 结构式
基本信息
中文别名
阿布罗替尼PF-04965842(阿布罗替尼)
N-[顺式-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)环丁基]-1-丙磺酰胺
N-[顺式-3-[甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]环丁基]丙烷-1-磺酰胺
英文别名
AbrocitinibPF-04965842
PF-04965842
ABROCITINIB
PF-04965842 >=98% (HPLC)
ABROCITINIB (PF-04965842)
PF-04965842
PF 04965842
PF04965842
PF-04965842
PF 04965842
PF04965842
ABROCITINIB
N-[cis-3-(Methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)cyclobutyl]-1-propanesulfonamide
1-Propanesulfonamide, N-[cis-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)cyclobutyl]-
N-((1s,3s)-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclobutyl)propane-1-sulfonamide
所属类别
原料药物理化学性质
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);309.2(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)10.55±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
用途
PF-04965842(阿布罗替尼)是一种每日口服一次的小分子JAK抑制剂，可以选择性地抑制JAK1。JAK1抑制剂可以参与调节多种特应性皮炎病理的细胞因子。适应症
阿布罗替尼适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治疗的难治性、中重度特应性皮炎成人患者。不良反应
PF-04965842(阿布罗替尼)会使相当一部分的特应性皮炎患者出现恶心、头痛等不良反应。以及美国FDA对于JAK1抑制剂附有黑框警告标签，可能有导致严重感染、恶性肿瘤等严重副作用的风险。
生物活性
PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。靶点
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 29 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 803 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 1.253 μM |
体内研究
在大鼠中，通过静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，其在体内的清除率相对于整体肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss = 1.04 L/kg，T 1/2 = 1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中，PF-04965842具有剂量依赖式的作用。