1629229-37-3
中文名称
非唑奈坦
英文名称
Birinapant
CAS
1629229-37-3
分子式
C16H15FN6OS
分子量
358.39
MOL 文件
1629229-37-3.mol
更新日期
2025/11/10 17:18:07
1629229-37-3 结构式
基本信息
中文别名
非唑奈坦 英文别名
ESN-364FEZOLINETANT
ESN-364
ESN 364
ESN364
Methanone, [(8R)-5,6-dihydro-8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl](4-fluorophenyl)-
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
沸点623.0±65.0 °C(Predicted)
密度1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);55.8(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)-0.28±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色White to yellow
InChIInChI=1S/C16H15FN6OS/c1-9-13-19-20-14(15-18-10(2)21-25-15)23(13)8-7-22(9)16(24)11-3-5-12(17)6-4-11/h3-6,9H,7-8H2,1-2H3/t9-/m1/s1
InChIKeyPPSNFPASKFYPMN-SECBINFHSA-N
SMILESC(N1CCN2C(C3SN=C(C)N=3)=NN=C2[C@H]1C)(C1=CC=C(F)C=C1)=O
常见问题列表
NK3R拮抗剂
非唑奈坦（Fezolinetant，商品名未明确）是由安斯泰来制药（Astellas Pharma Inc.）研发的首个口服神经激肽3受体（NK3R）拮抗剂，2023年获美国FDA批准用于治疗绝经后女性中重度血管舒缩症状（VMS，表现为潮热/盗汗）。
作用机制
非唑奈坦针对更年期雌激素水平下降引发的体温调节异常：雌激素缺乏导致下丘脑KNDy神经元（表达kisspeptin、神经激肽B及强啡肽）释放过量神经激肽B（NKB），激活NK3受体，进而刺激下丘脑内侧视前核（MnPO）神经元，引发异常散热反应。非唑林奈坦通过选择性阻断NKB与NK3R结合，抑制该信号通路，从而恢复体温稳态。作为首个非激素类VMS治疗药物，它填补了激素疗法禁忌人群（如心血管疾病或激素依赖性癌症风险患者）的治疗空白，避免了传统激素替代疗法相关的潜在致癌及血栓风险，为更年期症状管理提供了精准靶向新选择。
用途
非唑奈坦是一种口服选择性神经激肽3受体（NK3）拮抗剂，用于治疗绝经相关的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。
副作用
最常见的不良反应为腹泻（3.2%）和失眠（3.0%）。最严重的不良反应为子宫内膜腺癌（0.1%）。合成路线
