1804982-31-7

中文名称化合物 T27223

英文名称 1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[2-[[3-(acetylamino)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-phenyl-

CAS 1804982-31-7

分子式 C29H23N5O3

分子量 489.52

MOL 文件 1804982-31-7.mol

1804982-31-7 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T27223

英文别名

DW10075
DW-10075
DW 10075
1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[2-[[3-(acetylamino)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-phenyl-

物理化学性质

密度1.365±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)13.19±0.70(Predicted)

应用领域

用途一

DW10075 is a novel potent and highly selective inhibitor of VEGFR, exhibiting antitumor activities both in vitro and in vivo.

常见问题列表

概述

DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂，它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路，该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法，用于癌症抑制。研究发现，DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活，从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外，DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成，并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性，其IC50值范围从2.2μmol/L（针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞）到22.2μmol/L（针对A375黑色素瘤细胞）。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中，口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述，DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂，值得进一步开发。