1809010-52-3
中文名称
(R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((环丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二盐酸盐
英文名称
Berotralstat hydrochloride
CAS
1809010-52-3
分子式
C30H27ClF4N6O
分子量
599.03
MOL 文件
1809010-52-3.mol
1809010-52-3 结构式
基本信息
中文别名
(R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((环丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二盐酸盐 英文别名
Berotralstat hydrochloride 所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
储存条件4°C, stored under nitrogen, away from moisture
溶解度DMSO : 120 mg/mL (188.83 mM; Need ultrasonic)
形态Solid
颜色Off-white to light yellow
常见问题列表
血浆激肽释放酶抑制剂
盐酸贝罗司他是一种口服的血浆激肽释放酶抑制剂，由BioCryst Pharmaceuticals开发，用于治疗遗传性血管性水肿（HAE）。
功效
盐酸贝罗司他用于预防成人和儿童患者的HAE发作，HAE是一种罕见的遗传性疾病，表现为突然发生的肿胀和疼痛。
作用机制
盐酸贝罗司他通过抑制血浆激肽释放酶，减少缓激肽的生成，从而减轻HAE患者的症状。
批准情况
盐酸贝罗司他在2020年12月获得了USFDA的批准，是首个用于预防HAE发作的口服非激素类药物。
合成
将二苄胺125用碱处理，准备进行还原胺化反应。使用环丙基甲醛进行还原胺化反应，生成相应的胺。上述胺与异丙醇中的草酸反应，得到环丙胺126作为草酸盐。草酸盐126在碱的作用下盐解。盐解后的产物与酸120在酰胺偶联条件下反应，生成berotralstat的分子母核作为游离碱127。最后，对游离碱基127进行酸-碱处理。处理后的产物经过甲醇中的盐酸作用，得到盐酸贝罗司他。
盐酸贝罗司他价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-109127A | (R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((环丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二盐酸盐 Berotralstat dihydrochloride | 1809010-52-3 | 1 mg | 4200元 |
| 2025/05/22 | HY-109127A | (R)-1-(3-(3-(氨基甲基)苯基)-N-(5-((3-氰基苯基)((环丙基甲基)氨基)甲基)-2-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺二盐酸盐 Berotralstat dihydrochloride | 1809010-52-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 29359元 |