1854901-94-2

中文名称 TAK-828F

英文名称 TAK-828F

CAS 1854901-94-2

分子式 C28H32FN3O5

分子量 509.57

MOL 文件 1854901-94-2.mol

1854901-94-2 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T13067

英文别名

TAK-828F
Cyclobutaneacetic acid, 3-[[(5R)-5-[[(7-fluoro-2,3-dihydro-1,1-dimethyl-1H-inden-5-yl)amino]carbonyl]-7,8-dihydro-2-methoxy-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl]-, cis-

物理化学性质

沸点738.8±60.0 °C(Predicted)

密度1.322±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)4.72±0.10(Predicted)

应用领域

用途一

TAK-828F is a potent and selective orally available RORγt inverse agonist. TAK-828F showed Binding IC50 = 1.9 nM; Reporter gene IC50=6.1 nM; logD=3.53; LLE (reporter gene)=4.68. TAK-828F inhibited IL-17 production from mouse splenocytes and human peripheral blood mononuclear cells dose-dependently at concentrations of 0.01-10?μM without affecting the production of IFN-γ. TAK-828F may provide a novel therapeutic option to treat immune diseases by inhibiting Th17 and Th1/17 cells' differentiation and improving imbalance between Th17 and Treg cells.

常见问题列表

概述

TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM，报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。