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1869912-40-2

中文名称 AZD5153结晶体(API形式)
英文名称 AZD5153
CAS 1869912-40-2
分子式 C36H41N7O6
分子量 667.77
MOL 文件 1869912-40-2.mol
更新日期 2025/04/28 14:57:06
1869912-40-2 结构式 1869912-40-2 结构式

基本信息

中文别名
AZD51536-羟基-2-萘甲酸
AZD5153结晶体(API形式)
化合物AZD5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID
BET/BRD4溴结构域抑制剂(AZD5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID)
英文别名
AZD515
AZD5153
AZD-5153 HNT salt
AZD5153 (API form)
1869912-39-9 FREE BASE
AZD-5153 HNT SALT
AZD5153
AZD5153 (6-Hydroxy-2-naphthoic acid)
AZD5153 (API form)(1869912-39-9 free base)
AZD 5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID
AZD-5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:67.0(Max Conc. mg/mL);200.67(Max Conc. mM)
Ethanol:27.0(Max Conc. mg/mL);40.43(Max Conc. mM)
形态Solid
颜色White to off-white
AZD5153结晶体(API形式)价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/02/08HY-100653AAZD5153结晶体(API形式)
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
1869912-40-21 mg545元
2025/02/08HY-100653AAZD5153结晶体(API形式)
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
1869912-40-25mg1200元
2025/02/08HY-100653AAZD5153结晶体(API形式)
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
1869912-40-210mM * 1mLin DMSO1763元

常见问题列表

生物活性
AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。AZD-5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2,作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
靶点
TargetValue
FL-BRD4
(Cell-based assay)
5 nM
体外研究

不像其他的单价抑制剂,AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。而其对mTOR信号通路的调节与细胞系对AZD5153的敏感性有关。在U2OS细胞中,AZD5153有效地破坏BRD4 foci,IC50=1.7 nM。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平(不论其对AZD5153的敏感性)。AML、MM和DLBCL细胞系对AZD5153高度敏感。

体内研究
AZD5153在体内多种移植瘤模型中(如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤),可导致肿瘤生长停滞或消退。在AML移植瘤和人类全血中,AZD5153可调节MYC和HEXIM1。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后,在给药后2、4、8小时监测其药效活性(瘤内c-Myc水平)发现,给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM,c-Myc表达大幅度下降。
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