1869912-40-2
中文名称
AZD5153结晶体(API形式)
英文名称
AZD5153
CAS
1869912-40-2
分子式
C36H41N7O6
分子量
667.77
MOL 文件
1869912-40-2.mol
更新日期
2025/05/28 15:35:50
1869912-40-2 结构式
基本信息
中文别名
AZD51536-羟基-2-萘甲酸AZD5153结晶体(API形式)
化合物AZD5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID
BET/BRD4溴结构域抑制剂(AZD5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID)
英文别名
AZD515AZD5153
AZD-5153 HNT salt
AZD5153 (API form)
1869912-39-9 FREE BASE
AZD-5153 HNT SALT
AZD5153
AZD5153 (6-Hydroxy-2-naphthoic acid)
AZD5153 (API form)(1869912-39-9 free base)
AZD 5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID
AZD-5153 6-HYDROXY-2-NAPHTHOIC ACID
物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:67.0(Max Conc. mg/mL);200.67(Max Conc. mM)
Ethanol:27.0(Max Conc. mg/mL);40.43(Max Conc. mM)
Ethanol:27.0(Max Conc. mg/mL);40.43(Max Conc. mM)
形态Solid
颜色White to off-white
AZD5153结晶体(API形式)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-100653A | AZD5153结晶体(API形式) AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | 1869912-40-2 | 1 mg | 545元 |
| 2025/05/22 | HY-100653A | AZD5153结晶体(API形式) AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | 1869912-40-2 | 5mg | 1200元 |
| 2025/05/22 | HY-100653A | AZD5153结晶体(API形式) AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid | 1869912-40-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1763元 |
常见问题列表
生物活性
AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD-5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。靶点
| Target | Value |
|
FL-BRD4
(Cell-based assay) | 5 nM |
体外研究
不像其他的单价抑制剂，AZD5153能同时与BRD4的两个溴区结合。AZD5153显著地影响MYC、E2F和mTOR的转录程序。而其对mTOR信号通路的调节与细胞系对AZD5153的敏感性有关。在U2OS细胞中，AZD5153有效地破坏BRD4 foci，IC50=1.7 nM。AZD5153在所检测的各个细胞系中有效地下调MYC蛋白水平（不论其对AZD5153的敏感性）。AML、MM和DLBCL细胞系对AZD5153高度敏感。
体内研究
AZD5153在体内多种移植瘤模型中（如急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、弥漫性大B细胞淋巴瘤），可导致肿瘤生长停滞或消退。在AML移植瘤和人类全血中，AZD5153可调节MYC和HEXIM1。携带MV-4-11移植瘤的小鼠口服AZD5153后，在给药后2、4、8小时监测其药效活性（瘤内c-Myc水平）发现，给药后8小时后化合物浓度在血浆中游离浓度<0.2 μM，c-Myc表达大幅度下降。