190786-44-8
中文名称
苯磺酸贝托司汀
英文名称
BEPOTASTINE BESILATE
CAS
190786-44-8
分子式
C27H31ClN2O6S
分子量
547.07
MOL 文件
190786-44-8.mol
更新日期
2024/04/24 17:02:45
190786-44-8 结构式
基本信息
中文别名
苯磺贝他斯汀贝托斯汀杂质
苯磺酸贝他汀
苯磺酸倍托斯汀
苯磺酸贝托斯汀
苯磺酸倍他司汀
苯磺酸贝他斯汀
苯磺酸贝托司汀
苯磺酸贝他司汀
苯磺酸贝托斯汀及中间体
英文别名
BBCS-645
CS-487
Talion
Bepreve
TAU 284
Talion (TN)
Benzestatine
BEPOTASTINE BESILATE
Bepotastine Besylate
所属类别
原料药：烷化剂类抗肿瘤药物理化学性质
熔点161-163°
比旋光度D20 +6.0° (c = 5 in methanol)
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（略微加热）、甲醇（略微加热）
形态固体
颜色白色至浅米色
稳定性吸湿性
应用领域
用途1
抗真菌类药物，苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。常见问题列表
药理作用
苯磺酸贝托司汀（BB）是二代H1抗组胺药物，作为一种滴眼液，在美国是通过FDA批准的可以用于过敏性结膜炎治疗的药物。在其他的国家，口服BB是广泛存在的，主要是用于过敏性鼻炎（AR）以及荨麻疹和慢性瘙痒症状的改善，并且与其他药物治疗的结果类似。生物活性
Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。靶点
| Target | Value |
| Histamine H1 receptor | 5.7(pIC50) |
体外研究
[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白质，和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。 Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。
体内研究
Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL，血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时，[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒，但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。 Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高，在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。 Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后，有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒，并抑制血清LTB(4)水平。