1934259-00-3
中文名称
ASK120067
英文名称
2-Propenamide, N-[5-[[5-chloro-4-(2-naphthalenylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxyphenyl]-
CAS
1934259-00-3
分子式
C29H32ClN7O2
分子量
546.07
MOL 文件
1934259-00-3.mol
1934259-00-3 结构式
基本信息
英文别名
2-Propenamide, N-[5-[[5-chloro-4-(2-naphthalenylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxyphenyl]-物理化学性质
密度1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 100 mg/mL (183.13 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)12.65±0.70(Predicted)
形态Solid
颜色White to yellow
常见问题列表
抑制剂
利厄替尼 (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50:0.3 nM)，对 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。利厄替尼是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
临床意义
利厄替尼一线治疗适应症的获批实现了从耐药到初治的全程覆盖，标志着EGFR突变NSCLC的治疗进入了新的阶段。关键研究数据显示，利厄替尼一线治疗的中位无进展生存期（PFS）达到20.7个月，较对照组9.7个月显著延长，疾病进展风险降低56%，客观缓解率（ORR）达88%，疾病控制率（DCR）达96.4%，研究数据与国际水平相当。