195881-94-8
中文名称
(R)-NEPICASTAT HCL
英文名称
2H-IMidazole-2-thione, 5-(aMinoMethyl)-1-[(2R)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3-dihydro-,
CAS
195881-94-8
分子式
C14H15F2N3S
分子量
295.351
MOL 文件
195881-94-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
195881-94-8 结构式
基本信息
中文别名
(R) -盐酸奈哌卡因5-( 氨甲基 )-1-[(2R)-5,7-二氟-1,2,3,4-四氢-2-萘基]-1,3-2H-咪唑-2-硫酮
英文别名
RS-25560-198 HCl(R)-NEPICASTAT HCL
(R)-Nepicastat hydrochloride
(R)-Nepicastat HCl [RS-25560-198 HCl
2H-IMidazole-2-thione, 5-(aMinoMethyl)-1-[(2R)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3-dihydro-,
2H-IMidazole-2-thione, 5-(aMinoMethyl)-1-[(2R)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3-dihydro-, USP/EP/BP
2H-Imidazole-2-thione, 5-(aminomethyl)-1-[(2R)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]-1,3-dihydro-, hydrochloride (1:1)
所属类别
生物化工：Hydroxylase 抑制剂常见问题列表
生物活性
(R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。体外研究
(R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。体内研究
在肠系膜动脉和自发性高血压大鼠（SHR大鼠）的左心室中，(R)-Nepicastat（30毫克/千克，口服）减少去甲肾上腺素的含量，多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。生物活性
(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198)是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。靶点
| Target | Value |
|
Human dopamine-beta-hydroxylase
() | 18.3 nM |
|
Bovine dopamine-beta-hydroxylase
() | 25.1 nM |
体外研究
(R)-Nepicastat浓度依赖性的产生了对牛和体外人多巴胺-β-羟化酶活性的抑制作用。
体内研究
在肠系膜动脉和自发性高血压大鼠（SHR大鼠）的左心室中，(R)-Nepicastat（30毫克/千克，口服）减少去甲肾上腺素的含量，多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。