19608-29-8
中文名称
21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
英文名称
Clascoterone
CAS
19608-29-8
分子式
C24H34O5
分子量
402.52
MOL 文件
19608-29-8.mol
更新日期
2025/11/29 10:17:44
19608-29-8 结构式
基本信息
中文别名
克拉斯酮克拉司酮
克拉考特酮
98.5%克拉司酮
Ⅰ晶型,白色或类白色结晶
CLASCOTERONE原料药
21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
英文别名
CB-03-1CB-03-01
Clascoterone
17alpha-propionate
Cortexolone 17α-propionate
Cortexolone 17-α-propionate
CB-03-01 17alpha-propionate
17 alpha-propionate (CB-03-01)
Cortexolone 17-alpha-propionate
Cortexolone-17a-propionate D6 major
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点538.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.19
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)12.98±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色White to light yellow
InChIKeyGPNHMOZDMYNCPO-PDUMRIMRSA-N
SMILESC1(=O)C=C2[C@](C)(CC1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)[C@@](OC(=O)CC)(C(=O)CO)CC3)CC2
常见问题列表
用途
21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮用作有机合成、医药中间体。功效作用
克拉司酮是一种新型的雄激素受体抑制剂，用于局部治疗痤疮。在临床试验中，其显示出良好的疗效和安全性，并且不良事件的发生率较低。
生物活性
Clascoterone (Winlevi, Cortexolone 17 alpha-propionate, Cortexolone 17α-propionate, CB-03-01) 是一种局部的和外周选择性的 androgen receptor (AR) 的拮抗剂。作用机制
克拉司酮作为一种雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素受体来减少皮脂腺的活性。
合成
以17α,21-二丙酸酯102为起始原料，使用来自Candida cylandracea的脂肪酶，在甲苯作为溶剂的条件下，进行脂肪酶催化的化学选择性醇解反应。反应条件：使用正丁醇作为酰基受体，在这一步骤中，将17α,21-二丙酸酯102转化为克拉司酮（XV），该反应的产率为99%。
靶点
| Target | Value |
|
AR
() |
体内研究
Clascoterone is a new potent topical antiandrogen potentially useful in acne vulgaris. Clascoterone 1% cream was very well tolerated, and was significantly better than placebo regarding TLC (P = 0·0017), ILC (P = 0·0134) and ASI (P = 0·0090), and also clinically more effective than comparator. The product also induced a faster attainment of 50% improvement in all the above parameters.