199807-35-7
中文名称
EMD 121974; NSC 707544
CAS
199807-35-7
分子式
C29H41F3N8O9
分子量
702.679
MOL 文件
199807-35-7.mol
更新日期
2024/06/03 08:33:52
199807-35-7 结构式
基本信息
中文别名
西仑吉肽 TFA 英文别名
Cilengitide TFACilengitide (TFA salt)
EMD 121974
NSC 707544
EMD 121974 trifluoroacetate
Cilengitide trifluoroacetate
EMD 121974; NSC 707544价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544 Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544 Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 10 mM * 1 mLin Water | 1390元 |
| 2024/04/30 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544 Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 10mg | 1500元 |
常见问题列表
生物活性
Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544)是一种有效的integrin抑制剂，作用于αvβ3受体和αvβ5受体，无细胞试验中IC50分别为4.1 nM和79 nM，比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
αvβ3 receptor
(Cell-free assay) | 4.1 nM |
|
αvβ5 receptor
(Cell-free assay) | 79 nM |
体外研究
Cilengitide是一种环化五胜肽类肽，争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合，如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE，BME和HUVE细胞与Vitronectin 和 Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或 VEGF-A)预处理的BAE细胞，抑制血管生成，IC50分别为15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制细胞增殖，诱导内皮细胞凋亡，且诱导人体内皮前体细胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖，导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1 μM Cilengitide处理9天，抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide处理14天，抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附，诱导肿瘤细胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤) 与Vitronectin 和 Tenascin分离。25 μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 。
体内研究
Cilengitide单独处理，有效对抗肿瘤生长和血管生成。100 μg Cilengitide处理肿瘤，与对照组相比，显著降低CD31Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处，包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250 mg/dose)单独处理小鼠，与未经处理的小鼠相比，没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长，但与RIT（CMRIT）联合治疗，使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治疗的疗效，小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53％。CMRIT处理内皮细胞5天，显著促进肿瘤细胞凋亡，且降低肿瘤细胞增殖。