202197-61-3

制备方法
方法1

1190044-23-5

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以{2-[(甲基磺酰基)氨基]乙基}氨基甲酸叔丁酯(4.44g)为原料,参照例17的方法合成N-(2-氨基乙基)甲烷磺酰胺盐酸盐。具体步骤如下:将原料溶解于乙酸乙酯(40mL)和THF(20mL)的混合溶剂中,在室温下缓慢加入4M的氯化氢-乙酸乙酯溶液(23mL)。反应混合物在室温下搅拌23小时。反应完成后,通过减压浓缩去除溶剂,得到的残余物用乙酸乙酯洗涤,最终获得N-(2-氨基乙基)甲烷磺酰胺盐酸盐(3.02g,产率93%),为白色晶体。产物经1H NMR(300MHz,DMSO-d6)表征,化学位移为:δ 2.90(2H,t,J = 6.4Hz),2.96(3H,s),3.20(2H,t,J = 6.2Hz),7.35(1H,br.s.),8.06(3H,s)。
参考文献:
[1] Patent: EP2261213, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 44
[2] Patent: EP2484678, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 19
[3] Patent: US2012/208833, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 13
[4] Patent: WO2018/39621, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00364-00365