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204656-20-2

204656-20-2 结构式

204656-20-2 结构式
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【中文】

利拉鲁肽
【英文名称】

NN 2211
Victoza
NNC 90-1170
Liraglutide
Liraglutida
Liroglutide
Liraglutidum
Liraglutide Acetate
Liraglutide, NN2211
Liraglutide injection
【CAS】

204656-20-2
【中文名称】

利拉鲁肽
醋酸利拉鲁肽
利拉鲁肽杂质
利拉鲁肽/醋酸利拉鲁肽
【分子式】

C172H265N43O51
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【治疗2型糖尿病药物】

利拉鲁肽作为一种新型长效GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能促进胰岛β细胞增生和分化,明显保护并改善胰岛β细胞功能。同时利拉鲁肽应用简单方便,1天1次即可提供24h血糖控制,且低血糖发生风险小,有望成为治疗2型糖尿病的新型药物。
利拉鲁肽是第一个也是目前唯一一个人GLP-1(胰高素样肽-1)类似物,在欧洲美国日本已获广泛应用。胰高素样肽-1是一种肠促胰素,当口服摄入营养物质时,胰高素样肽-1可以促进胰岛素的分秘,但人体的GLP-1可被二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速降解。利拉鲁肽是GLP-1受体完全激动剂,其97%的氨基酸序列和人GLP-1分子相同。人结构上说,两个分子间只有两处存在差别,首先C16脂肪酸在第26位上通过谷氨酸连接到赖氨酸上。其次,在第34们上赖氨酸被精氨酸所替代,以确保C16侧链只能结合在第26位上。脂肪酸侧链可以使利拉鲁肽在血夜中与白蛋白可逆性地结合,使利拉鲁肽的作用时间延长,且增强对DPP-4酶降解的抵抗,脂肪酸侧链还可以使利拉鲁肽分子在注射部位自交联成七聚体,从而延缓其自皮下吸引,使其作用时间可长达接近24小时,每天注射一次并且可在任意时间注射,与进餐无关。
利拉鲁肽是2型糖尿病治疗领域革命性的药物,适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者,以葡萄糖浓度依赖的方式调节血糖,直接保护B细胞,增加胰岛素分泌和减少a细胞不当的胰高糖素分泌,通过提高饱腹感和减少热量摄入而降低体重,降低收缩压,越早应用越好。利拉鲁肽与二甲双胍或磺脲类药物联合应用疗效显著,不良反应少。
以上信息由Chemicalbook的Andy编辑整理。
【不良反应】

利拉鲁肽治疗过程中低血糖发生率很低;胃肠道不适是利拉鲁肽治疗中最常见的不良反应,缓慢提高利拉鲁肽应用剂量可减少剂量相关恶心发生的比例。胃肠道不适常见于利拉鲁肽治疗的第1周,腹泻和恶心发生最频繁,其中多数为短暂、轻微或可耐受的,且和利拉鲁肽的剂量有关。
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