2089721-94-6

英文名称 2-Propenamide, N-[3-[[2-[[2-methoxy-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-

CAS 2089721-94-6

分子式 C25H27F3N8O2

分子量 528.53

MOL 文件 2089721-94-6.mol

2089721-94-6 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

英文别名

2-Propenamide, N-[3-[[2-[[2-methoxy-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-

物理化学性质

密度1.366±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)13.22±0.70(Predicted)

常见问题列表

概述

ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。