2095432-71-4
中文名称
GSK269962 Hydrochloride
英文名称
GSK269962 Hydrochloride
CAS
2095432-71-4
分子式
C29H31ClN8O5
分子量
607.07
MOL 文件
2095432-71-4.mol
更新日期
2024/12/05 21:11:26
2095432-71-4 结构式
物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO: 100 mg/mL (164.73 mM);Ethanol: 28 mg/mL (46.12 mM)
形态Solid
颜色Off-white to light yellow
水溶解性水：不溶
GSK269962 Hydrochloride价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S7687 | GSK269962 Hydrochloride GSK269962A HCl | 2095432-71-4 | 5mg | 794.65元 |
| 2025/09/19 | S7687 | GSK269962A HCl | 2095432-71-4 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2025/09/19 | S7687 | GSK269962 Hydrochloride GSK269962A HCl | 2095432-71-4 | 25mg | 3252.41元 |
常见问题列表
生物活性
GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962)是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。靶点
| Target | Value |
|
ROCK1
(Cell-free assay) | 1.6 nM |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
MSK1
(Cell-free assay) | 49 nM |
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RSK1
(Cell-free assay) | 132 nM |
体外研究
GSK269962A在人类平滑肌中，完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉（组织浴/组织培养）中诱导血管舒张，IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生。
体内研究
自发性高血压大鼠口服GSK269962A将降低体循环血压，血压的减少非常迅速并显著。在口服给药后约2小时，其降血压作用达到峰值。血压的减少伴随着急性、剂量依赖性的心率增加，这可能是压力反射机制的激活。用10 mg/kg的GSK 269962抑制ROCK在大鼠内能依次地引起排尿量、排尿后残余尿、容量阈值、泌尿效率、ICI(intercontraction interval)、膀胱顺应性、VTNVC的升高，而对心率、收缩压、平均血压、舒张压没有影响。