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2139348-63-1

中文名称 泊马度胺-五聚乙二醇-酸
英文名称 Pomalidomide-PEG5-CO2H
CAS 2139348-63-1
分子式 C26H35N3O11
分子量 565.57
MOL 文件 2139348-63-1.mol
更新日期 2025/12/01 17:11:54
2139348-63-1 结构式 2139348-63-1 结构式

基本信息

中文别名
泊马度胺-五聚乙二醇-酸
泊马度胺-五聚乙二醇-丙酸
泊马度胺 4'-PEG5-酸
英文别名
Pomalidomide-PEG5-COOH
Pomalidomide-PEG5-CO2H
Pomalidomide 4'-PEG5-acid
POMALIDOMIDE-PEG 5-CO 2 H
Pomalidomide-PEG5-CO2H >=98%
Pomalidomide-PEG5-CO2H ISO 9001:2015 REACH
1-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)-3,6,9,12,15-pentaoxaoctadecan-18-oic acid
Propanoic acid, 3-[[14-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]-3,6,9,12-tetraoxatetradec-1-yl]oxy]-
所属类别
催化剂及助剂:聚乙二醇衍生物

物理化学性质

沸点791.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.360±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
酸度系数(pKa)4.28±0.10(Predicted)
形态Solid-Liquid Mixture
颜色White to yellow

常见问题列表

概述

泊马度胺 4'-PEG5 - 酸是泊马度胺衍生的 E3 泛素连接酶配体 - 连接子偶联物,常温下为白色至淡黄色固体。分子由泊马度胺(CRBN 配体)、5 单元 PEG 柔性链与末端羧基构成,兼具 CRBN 靶向性与羧基反应活性,水溶性较母体显著提升,可溶于 DMSO、DMF 等极性溶剂,是 PROTAC 技术核心构建块。

生物活性

泊马度胺 4'-PEG5-酸保留泊马度胺靶向 CRBN 的免疫调节与蛋白降解活性,可高效结合 E3 泛素连接酶复合物 CRBN,诱导 IKZF1/3 等转录因子泛素化降解,抑制多发性骨髓瘤细胞增殖并调节肿瘤免疫微环境。作为 PROTAC 前体,其末端羧基可与含氨基的靶向配体(如激酶抑制剂)偶联,构建双功能降解剂,实现对目标蛋白的靶向降解;PEG5 链改善药代性质,延长体内循环半衰期、降低免疫原性,广泛用于抗肿瘤 PROTAC 研发。

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