228559-41-9
中文名称
Ki8751
英文名称
Ki8751
CAS
228559-41-9
分子式
C24H18F3N3O4
分子量
469.417
MOL 文件
228559-41-9.mol
更新日期
2024/04/23 14:11:28
228559-41-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物KI8751KI8751 水合物
VEGFR2抑制剂(KI8751)
N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基-
1-(2,4-二氟苯基)-3-(4-(6,7-二甲氧基-4-基氧基)-2-氟苯基)脲
N-(2,4-二氟苯基)-N'-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-氟苯基]脲
1-(2,4-DIFLUORO-PHENYL)-3-[4-(6,7-DIMETHOXY-QUINOLIN-4-YLOXY)-2-FLUORO-PHENYL]-UREA 水合物
英文别名
Ki8751CS-532
Ki8751, >=98%
Ki8751 hydrate
KI 8751
KI-8751
Ki8751 USP/EP/BP
KI8751
KI 8751
KI-8751
VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751
VEGFR2 Kinase Inhibitor VI, Ki8751 - CAS 228559-41-9 - Calbiochem
1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)-2-fluorophenyl)urea
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶常见问题列表
生物活性
Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR， HGFR和InsR没有抑制活性。体外研究
Ki8751 有效且选择性抑制VEGFR-2，IC50为0.9 nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40 nM–170 nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶，包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10 μM。 1 nM–100 nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1 nM–100 nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。 10 nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。体内研究
Ki8751 按20 mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸鼠，完全抑制肿瘤生长，且不影响鼠体重。特征
Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。靶点
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VEGFR2 0.9 nM (IC 50 ) |