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2387510-86-1

中文名称 BI-9321
英文名称 BI-9321
CAS 2387510-86-1
分子式 C22H21FN4
分子量 360.43
MOL 文件 2387510-86-1.mol
2387510-86-1 结构式 2387510-86-1 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T10538
英文别名
BI-9321

常见问题列表

生物活性
BI-9321 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
靶点

Kd: 166 nM (NSD3-PWWP1)

体外研究

BI-9321 is targeting the methyl-lysine binding site of the PWWP1 domain with sub-micromolar in vitro activity and cellular target engagement at 1 µM. As a single agent, BI-9321 downregulates Myc messenger RNA expression and reduces proliferation in MOLM-13 cells.

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