2411226-02-1
中文名称
BET BROMODOMAIN INHIBITOR 1
英文名称
Pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-one, 6-[2-(2,4-difluorophenoxy)-5-[(ethylsulfonyl)methyl]-3-pyridinyl]-8-methyl-
CAS
2411226-02-1
分子式
C22H19F2N3O4S
分子量
459.47
MOL 文件
2411226-02-1.mol
2411226-02-1 结构式
基本信息
英文别名
BET bromodomain inhibitor 1Pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-one, 6-[2-(2,4-difluorophenoxy)-5-[(ethylsulfonyl)methyl]-3-pyridinyl]-8-methyl-
物理化学性质
沸点603.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 62.5 mg/mL (136.03 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
酸度系数(pKa)10.89±0.20(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
概述
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。