2412707-81-2

中文名称化合物 PLK1/BRD4-IN-1

英文名称 Benzamide, 4-[[(4R)-5-(cyclohexylmethyl)-4-ethyl-4,5-dihydro-1-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridin-7-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-

CAS 2412707-81-2

分子式 C31H43N9O2

分子量 573.73

MOL 文件 2412707-81-2.mol

2412707-81-2 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 PLK1/BRD4-IN-1

英文别名

PLK1/BRD4-IN-1
Benzamide, 4-[[(4R)-5-(cyclohexylmethyl)-4-ethyl-4,5-dihydro-1-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridin-7-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-

物理化学性质

密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)14.09±0.20(Predicted)

常见问题列表

概述

WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。