2413455-99-7

英文名称 Benzenemethanesulfonamide, N-[2,3,6-trifluoro-4-[[3-[2-[[(3S,5S)-5-fluoro-3-piperidinyl]amino]-4-pyrimidinyl]-2-pyridinyl]oxy]phenyl]-

CAS 2413455-99-7

分子式 C27H24F4N6O3S

分子量 588.58

MOL 文件 2413455-99-7.mol

2413455-99-7 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

英文别名

G-5758
Benzenemethanesulfonamide, N-[2,3,6-trifluoro-4-[[3-[2-[[(3S,5S)-5-fluoro-3-piperidinyl]amino]-4-pyrimidinyl]-2-pyridinyl]oxy]phenyl]-

沸点698.7±65.0 °C(Predicted)

密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)7.46±0.50(Predicted)

形态Solid

颜色White to off-white

概述

G-5758 是具有口服有效性的 IRE1α 抑制剂，对 XBP1s 的 IC50 为 38 nM。G-5758 可用于多发性骨髓瘤模型 (KMS-11) 的研究，大鼠口服剂量高达 500 mg/kg 时的耐受性仍然良好。G-5758 表现出与诱导 IRE1 敲低相当的药效学效果。