2479290-65-6

英文名称 Benzamide, 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)-

CAS 2479290-65-6

分子式 C31H30F3N7O

分子量 573.61

MOL 文件 2479290-65-6.mol

2479290-65-6 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

英文别名

CHMFL-48
Benzamide, 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)-

物理化学性质

密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)12.73±0.70(Predicted)

常见问题列表

概述

CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。