25387-67-1

基本信息
盐酸伊立替康杂质18
CaMphotecin sodiuM
camptothecinsodium
SODIUM CAMPTOTHECIN
camptothecinesodium
sodium (S)-2-hydroxy-2
camptothecin,sodiumsalt
Irinotecan Impurity 18 HCl
Irinotecan Hydroxyl Acid 18
20(s)-camptothecinsodiumsalt
制备方法

7689-03-4

25387-67-1
在无菌圆底烧瓶(250 mL)中准确称取1.045 g (S)-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲哚嗪并[1,2-b]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮(CPT内酯)。加入相当于20%最终体积的水,使CPT的最终浓度为25 mM。随后,向不均匀的混合物中加入3.34 g 1N NaOH溶液,确保CPT与NaOH的摩尔比为1:1.05。将混合物在50°C下剧烈搅拌至完全溶解,此过程约需1小时,表明CPT内酯已定量转化为其水溶性羧酸盐形式。研究表明,将温度提高至90°C可进一步加速这一转化过程。虽然搅拌4-6小时对CPT的化学稳定性无显著影响,但为确保反应完全,建议维持此搅拌时间。反应完成后,将溶液冷却至室温,并可在光照条件下于4°C保存至少24小时。(关于CPT-Na储备溶液的长期储存稳定性将在后续讨论。)最终溶液的pH值应保持在10至11.5之间。
参考文献:
[1] Patent: EP1547582, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 10
[2] Patent: EP1547580, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 13
常见问题列表
Sodium Camptothecin (5 μM; 10 min) causes a severe inhibition of heterogeneously sedimenting nuclear RNA (HnRNA) synthesis.
Sodium Camptothecin also blocks a specific step in the processing of ribosomal precursor RNA, allowing the conversion of 45S RNA to 32S RNA, but inhibiting the conversion of 32S RNA to 28S RNA .