2591440-71-8

英文名称 Methanone, [6-[[5-[3-(4-methoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-pyrazinyl]oxy]-1-methyl-1H-indol-2-yl][4-[[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]methyl]-1-piperazinyl]-

CAS 2591440-71-8

分子式 C36H32F3N7O5

分子量 699.68

MOL 文件 2591440-71-8.mol

2591440-71-8 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

英文别名

Methanone, [6-[[5-[3-(4-methoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-pyrazinyl]oxy]-1-methyl-1H-indol-2-yl][4-[[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]methyl]-1-piperazinyl]-

物理化学性质

沸点817.9±75.0 °C(predicted)

密度1.40±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

酸度系数(pKa)6.38±0.10(predicted)

常见问题列表

概述

STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。