2820245-53-0

英文名称 Evo312

CAS 2820245-53-0

分子式 C21H19N3O3

分子量 361.39

MOL 文件 2820245-53-0.mol

2820245-53-0 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

英文别名

Evo312
Indolo[2′,3′:3,4]pyrido[2,1-b]quinazolin-5(7H)-one, 10-(acetyloxy)-8,13,13b,14-tetrahydro-14-methyl-

物理化学性质

沸点627.964±55.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted)

密度1.433±0.10 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

酸度系数(pKa)16.626±0.20(predicted)

常见问题列表

概述

Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达，引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用，IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。