2851986-76-8

英文名称 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 2,3,9-trimethyl-4-[3′-[(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylcarbonyl)amino][1,1′-biphenyl]-4-yl]-, (6S)-

CAS 2851986-76-8

分子式 C32H27N9O2S

分子量 601.68

MOL 文件 2851986-76-8.mol

2851986-76-8 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

英文别名

6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 2,3,9-trimethyl-4-[3′-[(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylcarbonyl)amino][1,1′-biphenyl]-4-yl]-, (6S)-

物理化学性质

密度1.50±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

酸度系数(pKa)11.75±0.70(predicted)

形态Solid

颜色White to off-white

常见问题列表

概述

PLX-3618 是一种单价直接降解剂，可降解 BRD4，DC50 为 12.2 nM。PLX-3618 通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来促进 BRD4 的多泛素化和随后的蛋白酶体降解。PLX-3618 可抑制各种癌细胞的增殖，诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。PLX-3618 在小鼠模型中表现出针对 AML 的抗肿瘤活性。