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2854-32-2

中文名称 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮
英文名称 BML-190
CAS 2854-32-2
分子式 C23H23ClN2O4
分子量 426.89
MOL 文件 2854-32-2.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:25
2854-32-2 结构式 2854-32-2 结构式

基本信息

中文别名
吲哚美辛吗啉代酰胺
2-(1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-1-吗啉乙酮
2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮
英文别名
IMMA
BML-190
BML-190 USP/EP/BP
BML-190
BML 190
BML190
Indomethacin morpholinamide
INDOMETHACIN MORPHOLINYLAMIDE
Indomethacin Morpholinylamide Impurity
BML 190
BML190
IMMA
INDOMETHACIN MORPHOLINYLAMIDE
N-[1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-3-indoleacetyl]morpholine
4-((2-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-3-indolyl)acetyl)-morpholin
所属类别
生物化工:Cannabinoid Receptor 激动剂

物理化学性质

熔点162.0-163.5 °C
沸点586.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.31
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa)-0.97±0.20(Predicted)
形态solid
颜色off-white

安全数据

WGK Germany3
毒性rat,LDLo,oral,40mg/kg (40mg/kg),Bollettino Chimico Farmaceutico. Vol. 114, Pg. 309, 1975.

常见问题列表

生物活性
BML-190 (IMMA)是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor逆向激动剂,Ki为435 nM,比作用于CB1受体选择性高50倍。
靶点
TargetValue
CB2 435 nM(Ki)
体外研究

BML-190对CB2受体比对CB1受体的选择性高50倍。在稳定表达人CB2受体的HEK-293细胞中,BML-190增强毛喉素刺激的cAMP积累。BML-190降低表达CB2受体的细胞中肌醇磷酸盐产生的基础水平。10 μM BML-190减少38%的肌醇磷脂积累。 BML-190是一种氨烷基吲哚。BML-190能够产生至少15种代谢产物。 BML-190以浓度依赖的方式减少LPS-诱导的NO和IL-6产生。BML-190也会抑制LPS诱导的PGE2产生和COX-2感应。

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