29518-11-4
29518-11-4 结构式
基本信息
4-苯基-3-吗啉酮
4-苯基吗啉-3-酮
利伐沙班杂质 RC57
4-苯基-3-吗啉酮 1G
4-Phenyl-3-morpholinone
3-Morpholinone, 4-phenyl-
物理化学性质
制备方法
79-04-9
122-98-5
29518-11-4
实施例1：4-苯基吗啉-3-酮的制备 向加热至40℃的N-苯基乙醇胺（6.0 mL，47.8 mmol）的异丙醇（IPA，6 mL）溶液中同时滴加氯乙酰氯（11.4 mL，143.4 mmol）和10 N氢氧化钠溶液（29.6 mL，296 mmol），保持反应体系的pH值在7-8之间。滴加完毕后，将反应混合物在40℃下继续搅拌10分钟，随后冷却至0℃并在该温度下搅拌1小时。反应完成后，通过过滤收集形成的白色固体产物，用冷水洗涤并干燥，得到4-苯基吗啉-3-酮（5.27 g，收率62%），为白色固体。产物结构经1H NMR（400 MHz，CDCl3）确认：δ 7.42（t，J = 8.0 Hz，2H），7.34-7.27（m，3H），4.35（s，2H），4.04（t，J = 5.2 Hz，2H），3.77（t，J = 5.2 Hz，2H）。
参考文献：
[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 95, p. 388 - 399
[2] Patent: WO2005/26135, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 6
[3] Patent: WO2011/12321, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 30
[4] Helvetica Chimica Acta, 2013, vol. 96, # 11, p. 2160 - 2172
[5] Patent: WO2011/80341, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 14; 15