343630-41-1
中文名称
NS 3623
英文名称
NS 3623
CAS
343630-41-1
分子式
C15H10BrF3N6O
分子量
427.18
MOL 文件
343630-41-1.mol
更新日期
2024/05/13 11:03:40
343630-41-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物NS36231-(4-溴-2-(1H-四唑-5-基)苯基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)脲
英文别名
NS 36231-[4-bromo-2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]urea
N-[4-Bromo-2-(1H-tetrazol-5-yl-phenyl]-N'-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-urea
常见问题列表
生物活性
NS3623 是一种 hERG1 (KV11.1) 钾通道的激活剂。NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流，具有抗心律失常作用。NS3623 具有双重作用模式，也是 hERG1 通道的抑制剂。体外研究
在分离的犬心肌细胞中，NS3623 (5 μM) 的应用大大增加了尾流的大小，证实了先前的研究表明该药物增加了 IKr。NS3623 对培养细胞IKr的影响也进行了评估。48 小时后，与新分离的细胞相比，IKr 的大小大大降低。新分离心肌细胞IKr 尾流峰值为0.47±0.08 pA/pF，培养2天的心肌细胞IKr 尾流峰值为 0.28±0.06 pA/pF。NS3623 的应用增加了培养的中间细胞的 IKr。对 IKr 尾流的电流电压 (I-V) 关系的分析表明，NS3623 在培养 1 天和 2 天的
体内研究
在麻醉豚鼠中，NS3623 (30mg/kg；静脉注射；持续 3 分钟) 使校正的QT间期缩短 25±4%。
在清醒豚鼠中，NS3623 (50 mg/kg) 使QT间期缩短 30±6%。NS3623 (50 mg/kg) 立即缩短 QTcF 间隔，并显著缩短约 30 分钟。
| Animal Model: | Anesthetized guinea pig |
| Dosage: | 30 mg/kg |
| Administration: | Intravenous injection; lasting for 3 minutes |
| Result: | Shortened the corrected QT interval by 25 +/- 4%. |