356068-93-4
356068-93-4 结构式
基本信息
苏尼替尼中间体
舒尼替尼中间体7
舒尼替尼杂质34
苹果酸舒尼替尼杂质C
苹果酸舒尼替尼中间体3
5-((Z)-(5-氟-2-氧代吲哚烷-3-亚基)甲基)
5-((Z)-(5-氟-2-吲哚酮-3-基)甲基)-2,4-二甲基吡咯-3-羧酸
5-((Z)-(5-氟-2-氧代吲哚烷-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯
(Z)-2,4-二甲基-5-[(2-氧代-5-氟吲哚啉-3-亚基)甲基]吡咯-3-甲酸
5-((Z)-(5-Fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl...
(Z)-5-[(5-Fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethylpyrrole-3-carboxylic Acid
(Z)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)Methyl)-2,4-diMethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid
5-((Z)-(5-Fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid
(3Z)-3-[(3,5-Dimethyl-4-carboxy-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-5-fluoro-1,3-dihydro-2H-indol-2-on
(3Z)-3-[(3,5-DiMethyl-4-carboxy-1H-pyrrol-2-yl)Methylidene]-5-fluoro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
1H-Pyrrole-3-carboxylic acid, 5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-
物理化学性质
制备方法
253870-02-9
56341-41-4
356068-93-4
以2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸（8，1.0g，6.61mmol）和5-氟吲哚-2-酮（14，1.1g，3.77mmol）为原料，在室温下将硫酸铵（(NH4)2SO4，0.09g，0.67mmol）加入至六甲基二硅氮烷（HMDS，20mL）中的搅拌混合物中。随后，将反应混合物加热至回流并维持该温度至少5小时，反应进程通过气相色谱（GC）监测。反应完成后，加入5-氟吲哚-2-酮（14）和三氟甲磺酸三甲基硅酯（TMSOTf，0.29g，1.32mmol）。继续搅拌混合物，直至高效液相色谱（HPLC）分析显示反应完成。反应混合物用水（6mL）和乙腈（MeCN，30mL）淬灭，过滤后，滤饼依次用乙腈（20mL）和乙醇（EtOH，5mL）洗涤。最后，将产物在40℃下真空干燥过夜，得到目标化合物5-((Z)-(5-氟-2-氧代吲哚烷-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸（15，1.92g，收率97%），为黄色至棕色粉末，HPLC纯度约为82.1%。
参考文献：
[1] Patent: US2013/190512, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0088
[2] Patent: WO2007/81560, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 6
[3] Patent: WO2006/127961, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 15-16
[4] Patent: WO2008/33562, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 34
[5] Patent: US2009/76005, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 12; 13