374886-51-8
中文名称
4-[3-(1-Methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole
英文名称
4-[3-(1-Methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole
CAS
374886-51-8
分子式
C22H18N6O
分子量
382.42
MOL 文件
374886-51-8.mol
374886-51-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T14334 英文别名
ASP 25354-[3-(1-Methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole
物理化学性质
沸点607.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)1.55±0.12(Predicted)
形态Solid
颜色Off-white to light yellow
常见问题列表
生物活性
ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的，脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。靶点
GlyT1
体外研究
ASP2535 potently inhibits rat GlyT1 (IC
50
=92 nM) with 50-fold selectivity over rat glycine transporter-2 (GlyT2) in vitro.
体内研究
ASP2535 (0.3-3 mg/kg; p.o) attenuates working memory deficit in MK-801-treated mice and visual learning deficit in neonatally phencyclidine (PCP)-treated mice.
ASP2535 (1-3 mg/kg, p.o.) also improves the PCP-induced deficit in prepulse inhibition in rats.
| Animal Model: | 5-week-old male ddY mice |
| Dosage: | 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg |
| Administration: | Oral administration |
| Result: | Significantly attenuated the MK-801-induced decrease in alternation rate. |