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400827-64-7

中文名称 头孢洛林母核(二盐酸化物)
英文名称 7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HCl
CAS 400827-64-7
分子式 C16H16Cl2N4O3S3
分子量 479.424
MOL 文件 400827-64-7.mol
更新日期 2024/09/17 17:10:46
400827-64-7 结构式 400827-64-7 结构式

基本信息

中文别名
头孢洛林酯母核
头孢洛林酯姆核
头孢洛林母核二盐酸盐
头孢洛林母核(二盐酸化物)
头孢洛林母核(二盐酸化物),头孢洛林酯母核
7Β-氨基-3-[4-吡啶基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物(母核)
7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸盐
7Β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶F)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸Q二盐酸化物
头孢洛林母核/7Β-氨基-3-[4-BIDING基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二盐酸化物
7Β-氨基-3-4-(1-甲基-4-吡啶基)-2-噻唑硫基-3-头孢烯-4-羧酸﹒二盐酸化物(母核)
英文别名
pyridin-1-ium chL
Ceftaroline mainchain
o[4.2.0]oct-2-en-3-yL
Ceftaroline mother core (dihydrochloride)
4-(2-(((6R,7R)-7-Amino-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicycL
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM
7β-amino-3-[4-pyridyl-2-thiazole-thio]-3-cephem-4-carboxylic acid dihydrochloride
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic aci
eleven β- [4 - (n, N-dimethylamino) - phenyl] - 17 α- Hydroxy-19-norgestrol-4,9-diene-3,20-dione
7 β - aMino - 3 - [4 - pyridyl - 2 - thiazole sulfur radical ] - 3 - cepheM - 4 - carboxylic acid ·2HC

物理化学性质

储存条件Inert atmosphere,Room Temperature

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335

常见问题列表

头孢洛林母核
头孢洛林母核是合成头孢洛林酯的主要原料,头孢洛林酯的抗菌机制是与青霉素结合蛋白结合,进而起到杀菌作用。对革兰阳性厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、革兰阴性厌氧菌、MRSA等耐药革兰阳性菌的抗菌活性较强,对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、耐青霉素肺炎球菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌也具有抑制作用。
头孢他洛林酯由日本武田制药公司开发,美国Forest Laboratories获得市场授权。和其它头孢菌素类抗生素一样,头孢洛林的化学结构中,一个双环与4个β-内酰胺环结合组成一个头孢烯环。头孢洛林对MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮杂茂环。
头孢洛林是最新一代的头孢菌素,临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性,对照实验显示在对于MRSA的治疗中,头孢洛林与万古霉素和氨曲南合用的治疗效果没有显著的差异。在对于小区获得性肺炎的治疗中,头孢洛林也与头孢曲松的治疗效果相当,也没有显示更多的副作用。
2010年10月,美国FDA批准了日本武田制药研制的新型头孢类注射用抗生素—头孢洛林酯注射剂(Teflaro)上市,用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。
抗菌活性
头孢洛林酯的抗菌谱很广,根据国内外专家学者的研究成果,头孢洛林酯对以下几种细菌的抗菌活性较强:革兰阳性厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、革兰阴性厌氧菌、MR—SA等耐药革兰阳性菌等。此外,头孢洛林酯对下列几种细菌也具有抑制作用:大肠杆菌、流感嗜血杆菌、耐青霉素肺炎球菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯茵。值得注意的是,头孢洛林酯对个别细菌的敏感度较低,例如不动杆菌、铜绿假单胞菌、产碱杆菌等。
药代动力学特征
头孢洛林酯是第5代头孢菌素类抗生素药物,其药代动力学特征呈线性,用药剂量与曲线下面积、最大血浆浓度具有线性相关,在静脉滴注头孢洛林酯600mg/12h的条件下,用药后0.9h左右可达峰浓度,曲线下面积为56.3ug/h/mL,最大血浆浓度为21.3ug/mL,半衰期在2.6h左右。头孢洛林酯代谢物的排泄主要通过肾脏来完成,另有少数代谢物通过粪便排出体外,不会在人体中积蓄。国内有关研究结果显示,健康男性在使用50mg、250mg、750mg头孢洛林酯的情况下,其曲线下面积分别为3.9ug/h/mL、22.9ug/h/mL、56.9ug/h/mL,其最大血浆浓度为1.5ug/mL、9.9.ug/~L、23.0ug/mE。国外专家学者指出,肌肉注射头孢洛林酯与静脉滴注头孢洛林酯的曲线下面积基本一致,生物利用度没有差别。
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