42200-33-9
中文名称
苯甲丁氮酮
英文名称
NADOLOL
CAS
42200-33-9
分子式
C17H27NO4
分子量
309.4
MOL 文件
42200-33-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:24
42200-33-9 结构式
基本信息
中文别名
康格多萘丁乐
纳多洛尔
康加尔多
萘羟心胺
萘肟洛尔
氢萘心安
洛多洛尔
羟氢萘心安
苯甲丁氮酮
英文别名
BegenNadic
Anabet
Solgol
Corgard
corzide
NADOLOL
2,3-diol
SQ 11725
alenediol
所属类别
原料药：抗心律失常药物理化学性质
外观性状结晶性粉末。熔点124-136℃，易溶于醇，微溶于氯仿，不溶于丙酮、苯。
熔点125-130°C
沸点449.67°C (rough estimate)
密度1.0449 (rough estimate)
折射率1.5420 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度Slightly soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in acetone.
酸度系数(pKa)9.67(at 25℃)
形态neat
颜色白色至灰白色
水溶解性8.30g/L(25 ºC)
BCS Class3
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
WGK Germany2
RTECS号QJ4870000
海关编码2922190900
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 4500, 5300 orally (Antonaccio, Evans)
制备方法
方法1
由5，8-二氢-1-萘酚制取顺式-5，6，7，8-四氢-1，6，7-萘三醇（熔点188-188.5℃），然后与甲醇钠、二甲亚砜和3-氯-1，2-环氧丙烷反应，生成2，3-顺式-1，2，3，4-四氧-5-[2，3-（环氧）丙氧基]-2，3-萘酚二醇，再与叔丁胺反应得到萘羟心安。常见问题列表
抗心律失常药物
纳多洛尔属于长效的非选择性β阻滞剂，无内在拟交感活性及膜稳定作用，阻滞β受体的强度为心得安的3~9倍，属于强力抗心律失常药物。纳多洛尔可阻断心肌的β1受体，产生负性频率、负性传导、负性肌力的三负作用，还阻断气管和血管平滑肌的β2受体，可降低静息和运动时的收缩压及舒张压，其每片40mg或80mg，初始剂量20~40mg，常用量40~80mg/d。生物活性
Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) 是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压和抗心律失常活性。靶点
| Target | Value |
|
β-adrenergic receptor
() |
体外研究
In human embryonic kidney 293 cells, (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) competitively inhibits OATP1A2-mediated uptake of Nadolol with a K i value of 19.4 μM. With respect to Nadolol, the K m for OATP1A2 is 84 μM.
体内研究
In male OF1 mice bearing B16F10 tumor cells, blocking the neuroendocrine response through the administration of Nadolol (20 mg/kg) results in fewer and smaller pulmonary metastatic foci in subjects exposed to acute social stress.