43077-30-1
43077-30-1 结构式
基本信息
中文别名
KV1.5阻断剂, DPO-1 英文别名
DPO-1DOP-1 (Diphenyl phosphine oxide-1)
(+)-Neomenthyl diphenylphosphine oxide
inhibit,DPO1,Inhibitor,DPO 1,Potassium Channel,DPO-1,KcsA
(1S,2S,5R)-5-Methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexyl]diphenyl-phosphine oxide
Phosphine oxide, [(1S,2S,5R)-5-methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexyl]diphenyl-
[1S-(1α,2α,5β)]-[5-Methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexyl]diphenylphosphineoxide
所属类别
生物化工：抑制剂常见问题列表
生物活性
DPO-1 是人Kv1.5钾通道的抑制剂; 新型药效团的代表性阻断剂。据报道，Kv1.5钾通道是超快速延迟整流电流IKur的基础，它富含人体心房与心室，并已被提议作为新型心房抗心律失常治疗的靶点。IKur阻滞剂（2-异丙基-5-甲基 – 环己基）二苯基氧化膦（DPO-1）的给药增加了大鼠心房和心室的心肌不应性，但在灵长类动物中产生了心房选择性的耐火性增加。似乎对非洲爪蟾卵母细胞中表达的Kv1.5与Kv3.1通道的选择性提高了15倍。 在0.1 Hz脉冲频率下IC50 =0.16-0.76μM; Kd =0.6μM。
用途
DPO-1是人Kv1.5钾通道的抑制剂，可用作科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。