431898-65-6
中文名称
PS-1145
英文名称
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
CAS
431898-65-6
分子式
C17H11ClN4O
分子量
322.75
MOL 文件
431898-65-6.mol
更新日期
2024/04/29 17:03:08
431898-65-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物PS1145PS-1145游离态
IKAPPAB激酶(IKK)抑制剂(PS-1145)
英文别名
PS 1145CS-2600
PS 1145
PS1145
IKK Inhibitor X
PS-1145 DIHYDROCHLORIDE
N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)pyridine-3-carboxamide
3-Pyridinecarboxamide, N-(6-chloro-9H-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-
N-(6-CHLORO-9H-PYRIDO[3,4-B]INDOL-8-YL)-3-PYRIDINECARBOXAMIDE DIHYDROCHLORIDE
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点511.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.513±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：>3mg/mL，约60°C，澄清（加热2分钟）
酸度系数(pKa)11.75±0.43(Predicted)
形态固体
颜色深黄色
常见问题列表
生物活性
PS-1145是一种特异性IKK抑制剂，IC50 为 88 nM。靶点
| Target | Value |
| IKK | 88 nM |
体外研究
PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。
体内研究
在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。