46817-91-8
中文名称
维洛沙秦
英文名称
viloxazine
CAS
46817-91-8
分子式
C13H19NO3
分子量
237.29
MOL 文件
46817-91-8.mol
更新日期
2025/11/14 15:36:17
46817-91-8 结构式
基本信息
中文别名
维洛沙秦2-((2-乙氧基苯氧基)甲基)吗啉
英文别名
viloxazine2-[(2-Ethoxyphenoxy)methyl]morpholine
Morpholine, 2-[(2-ethoxyphenoxy)methyl]-
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
熔点176-179 °C
沸点379.83°C (rough estimate)
密度1.0942 (rough estimate)
折射率1.5000 (estimate)
酸度系数(pKa)pKa 8.1 (Uncertain)
形态Oil
颜色Colorless to light yellow
InChIInChI=1S/C13H19NO3/c1-2-15-12-5-3-4-6-13(12)17-10-11-9-14-7-8-16-11/h3-6,11,14H,2,7-10H2,1H3
InChIKeyYWPHCCPCQOJSGZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1CCOC(COC2=CC=CC=C2OCC)C1
常见问题列表
简介
维洛沙嗪（英文名：Viloxazine）是一种用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）的药物，由Supernus
Pharmaceuticals开发，并于2021年4月获得USFDA的批准。维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRI），同时对5-羟色胺（serotonin）受体5-HT2C和5-HT2B具有激动和拮抗作用。它通过增加前额皮质中细胞外5-羟色胺的水平来发挥作用，这一区域与ADHD相关。Viloxazine
ER胶囊是近十年来首个获批用于治疗ADHD的非刺激性药物，它为ADHD患者提供了一个重要的治疗选择，特别是对于那些寻求非刺激性治疗选项的患者。Viloxazine的耐受性良好，药代动力学特性有利，这使得它成为一个受欢迎的治疗选择。合成方法
维洛沙嗪盐酸盐通过四步法合成。在第一步中，2-乙氧基苯酚（9.1）在碳酸钾和相转移催化剂（n-Bu4NHSO4）的存在下，与环氧氯丙烷（9.2）反应，生成环氧化合物（9.3），其产率几乎为当量。接下来，环氧化合物（9.3）在强碱的作用下与2-氨基乙基硫酸（9.4）反应，触发环氧环的开环并随后发生环化反应，形成2-吗啉（9.5），产率为40%。最后，游离碱性的胺（9.5）经浓盐酸处理，制备出的盐通过从水/异丙醇/乙酸乙酯混合溶剂中重结晶，得到Viloxazine盐酸盐（9），纯度为99%。