474-86-2
中文名称
氟哌噻吨
英文名称
EQUILIN
CAS
474-86-2
分子式
C18H20O2
分子量
268.35
MOL 文件
474-86-2.mol
更新日期
2024/04/10 14:34:32
474-86-2 结构式
基本信息
中文别名
氟哌噻吨马烯雌酮
马稀雌甾酮
马萘雌甾醇
马蹄莲杂质
7-脱氢雌酮
羟哌氟丙硫葱
马烯雌(甾)酮
马烯雌甾酮 溶液
三氟噻吨 杂质F
英文别名
EQUILINEQUILINE
NSC 10971
Equilin CRS
Equilin (25 mg)
7-DEHYDROESTRONE
Dihydroequilenin
EQUILIN USP/EP/BP
Equilin solution
EQUILIN VETRANAL, 100 MG
所属类别
原料药：抗精神病药物理化学性质
熔点238-240 °C(lit.)
比旋光度D25 +308° (c = 2 in dioxane); D25 +325° (c = 2 in alc)
沸点351.51°C (rough estimate)
密度1.1096 (rough estimate)
折射率1.4800 (estimate)
闪点9℃
储存条件Refrigerator
酸度系数(pKa)pKa 10.26±0.04(H2O t=23±2) (Uncertain)
形态neat
水溶解性1.4mg/L(25 ºC)
Merck13,3672
BRN2624302
EPA化学物质信息Equilin (474-86-2)
安全数据
警示词警告
危险性描述H351-H361fd-H362
危险品标志Xn,T,F
安全说明36/37-45-16-7
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS号KG6650000
海关编码2937230000
常见问题列表
非典型抗精神病药物
非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药，是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物，如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代)，其他均为90年代后期才出现的新型抗精神病药。非典型抗精神病药具有明显治疗阳性症状和阴性症状的作用，而与传统抗精神病药物即以地西泮为代表的所谓典型抗精神病药相比锥体外系症状(EPS)又很少的一类药物。这类药物包括以氯丙嗪、氟奋乃静为代表的吩噻嗪类药物;以氟哌啶醇为代表的丁酰苯类药物;以氯普噻吨、氟哌噻吨为代表的硫杂蒽类药物;以及以氯氮平、洛沙平为代表的二苯二氮杂类药物等。
氟哌噻吨又称盐酸二氟噻吨、复康素、三氟噻吨、羟哌氟丙硫蒽，是一种硫杂蒽类非典型抗精神病药，常温下为白色或淡黄色粉末，味苦。溶于水、乙醇。其癸酸酯为黄色油状物，轻臭。此类药物的化学结构与吩噻嗪类抗精神病药基本相似，只是在吩噻嗪环上第10位氮原子被碳原子取代。药理作用与吩噻嗪类抗精神病药衍生物氟奋乃静相似，对淡漠、接触被动、意向减退、违拗等症状效果较好。另外本品具有较强的抗精神病作用，比氯普噻吨强4～8倍，同时还有抗焦虑、抑郁作用。作用机制是选择性地阻断中枢神经内的多巴胺受体，产生抗精神病作用。并可抑制脑内的神经元对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，而产生抗抑郁作用。这类药物中主要有氯普噻吨(泰尔登)、替沃噻吨和氟哌噻吨。
吩噻嗪类抗精神病药
吩噻嗪类抗精神病药应用最广的抗精神病药，主要用于治疗精神分裂症。用药后能减轻或消除病人的幻觉、妄想，控制其行为紊乱，从而使患者精神恢复正常。这类药物具有两种药理特性，即特异的抗精神病作用和锥体外系反应。根据与吩噻嗪环相联的侧链不同，又可分为二甲胺类(如氯丙嗪、三氟丙嗪);哌嗪类(如奋乃静、三氟啦嗪、氟奋乃静)及哌啶类(如甲硫哒嗪、甲砜达嗪、哌普嗪)。各类药物的作用强度、镇静和锥体外系反应有所区别，哌嗪类的抗精神病作用较强，无明显镇静作用，但锥体外系反应明显。哌啶类的抗精神病作用较弱，镇静作用较明显，锥体外系反应相对比较少见。二甲胺类的作用介于上述两类之间。氯丙嗪是吩噻嗪类的代表，上个世纪20世纪50年代初发现并投入临床应用，具有良好的抗精神病作用，是最常用的抗精神病药。
适应症
(1)急性、慢性分裂症;对精神分裂症的思维及感知觉障碍(如妄想、幻觉)有较好疗效，可改善慢性症患者的症状，长期用药可预防恢复期患者的症状复发。(2)长效制剂适用于慢性分裂症的维持治疗。小剂量有稳定情绪、抗抑郁和抗焦虑作用，可用于抑郁症及抑郁性神经症。
(3)对于癫痫、老年性痴呆、精神发育迟滞、酒依赖伴发精神症状有效。
(4) 用于躁狂症、双相情感障碍的躁狂发作，能较快控制兴奋、躁动、多语等症状。
(5)还可用于偏执性精神病、脑萎缩过程及外伤后的精神障碍等。
用法用量
用于各种精神分裂症，各种原因引起的抑郁或焦虑症状，由癫痫、老年性痴呆、精神发育迟滞以及酒精、药物依赖等伴发的精神症状。口服： 精神病，初始剂量为一次5mg，qd，以后视情况可逐渐加量，必要时可增至 40mg/d;维持剂量为一次5～20mg，qd; 抑郁症，一次1mg， bid，极量为3mg/d。肌注： 治疗精神分裂症，初始剂量为一次10mg，注射1次，1周后可酌情加量; 治疗剂量为一次 20～40mg，每2周1次; 维持剂量为一次20mg，每2～4周1次。不良反应
氟哌噻吨的不良反应主要为锥体外系反应。据报道，以大剂量治疗慢性精神分裂症时，此反应发生率明显增加，但疗效并无相应增高。生物活性
Equilin (7-Dehydroestrone) 是一大类雌激素物质中的重要成员，与雌二醇有化学关系。Equilin 通过 NMDA 受体依赖机制促进皮层神经元的生长。体外研究
Equilin in conjugated equine estrogen increases monocyte-endothelial adhesion via NF-κB signaling.