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50-13-5

50-13-5 结构式

50-13-5 结构式
基本信息回目录
【中文】

吡利啶
【CAS】

50-13-5
【分子式】

C15H22ClNO2
【分子量】

283.79
【MOL 文件】

50-13-5.mol
理化性质回目录
【熔点 】

186-189°
【沸点 】

282°C (rough estimate)
【密度 】

1.0858 (rough estimate)
【折射率 】

1.5200 (estimate)
【闪点 】

11 °C
【储存条件 】

2-8°C
【溶解度 】

Very soluble in water, freely soluble in alcohol.
【CAS 数据库】

50-13-5
应用领域回目录
【用途1】

用作镇痛药
安全数据回目录
【危险品标志 】

T,F
【危险类别码 】

25-39/23/24/25-23/24/25-11
【安全说明 】

26-36/37/39-45-36/37-16-7
【危险品运输编号 】

1544
【RTECS号】

NS5950000
【HazardClass 】

6.1(b)
【PackingGroup 】

III
【海关编码】

2933330000
【毒性】

LD50 orally in rats: 170 mg/kg (Barlow, Lewis)
常见问题列表回目录
【药理毒理】

吡利啶为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。

【药代动力学】

本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除T1/2约3~4小时,肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障,少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用,因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况,中毒病人可出现抑制或兴奋现象。

【适应症】

吡利啶为强效镇痛药,适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时,须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。

【用法用量】

口服。镇痛:成人常用量:一次50~l00mg,一日200~400mg;极量:一次150mg,一日600mg。小儿每公斤体重一次以1.1~1.76mg为度。对于重度癌痛病人,首次剂量视情况可以大于常规剂量。
【不良反应】

1.本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间,一般不应连续使用。
2.治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】

吡利啶能通过胎盘屏障及分泌入乳汁,因此产妇分娩镇痛时以及哺乳期间使用时剂量酌减。
【药物相互作用】

1.本品与芬太尼因化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。 2.本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效,并用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量。
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