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501010-05-5

中文名称 GGTI-2417
英文名称 GGTI-2417
CAS 501010-05-5
分子式 C24H33N5O4
分子量 455.55
MOL 文件 501010-05-5.mol
501010-05-5 结构式 501010-05-5 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T27412
英文别名
GGTI-2417
Reaxys ID: 11071519
GGTI 2417 (GGTI2417)
DWKYALWDWAYMTB-FPOVZHCZSA-N
L-Leucine, N-[[(2S)-4-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-3-oxo-2-(phenylmethyl)-1-piperazinyl]carbonyl]-, methyl ester

应用领域

用途一
GGTI2417 is a potent and selective Geranylgeranyltransferase I inhibitor that targets RalB to inhibit anchorage-dependent growth and induce apoptosis and RalA to inhibit anchorage-independent growth. By expressing farnesylated, GGTI-resistant RalA and RalB in Cos7 cells and human pancreatic MiaPaCa2 cancer cells followed by GGTI-2417 treatment, it was demonstrated that farnesylated RalB, but not RalA, confers resistance to the proapoptotic and anti-anchorage-dependent growth effects of GGTI-2417.

常见问题列表

概述
GGTI-2417 是一种有效的、选择性的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2417 抑制 Cdk2 介导的 p27Kip1 Thr187 位点磷酸化,并在细胞核中积累 p27Kip1。GGTI-2417 还可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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