52152-93-9
中文名称
头孢磺啶钠
英文名称
cefsulodin sodium salt
CAS
52152-93-9
分子式
C22H19N4O8S2.Na
分子量
554.53
MOL 文件
52152-93-9.mol
更新日期
2024/04/26 20:46:44
52152-93-9 结构式
基本信息
中文别名
达克舒林头孢磺啶钠
头孢罗啶钠
头孢磺吡啶钠
头孢磺吡苄钠
头孢磺啶钠盐
头孢磺吡苄钠盐
磺吡苄头孢菌素钠
痢菌净(乙酰甲喹)
头孢磺啶钠盐水合物
英文别名
Ulfarsce129
ulfaret
pyocefal
monaspor
cgp7174e
tilmapor
pseudocef
cefomonil
takesulin
所属类别
原料药：抗真菌类药物理化学性质
熔点175 C
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL, clear, light yellow
形态粉末或晶体
颜色灰白色至淡黄色
水溶解性易溶于水。
Merck13,1958
稳定性吸湿性
InChIKeyREACMANCWHKJSM-DWBVFMGKSA-M
安全数据
警示词警告
危险品标志Xi,Xn
WGK Germany2
RTECS号UU1785000
TSCAYes
海关编码29419059
毒性LD50 in mice (mg/kg): >4000 i.p.; >15000 orally (Bryskier)
常见问题列表
应用
头孢磺啶呐是头孢菌素类抗生素，适用于对本品敏感的绿脓菌引起的败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张感染、肾孟肾炎、膀胱炎、前列腺炎、腹膜炎、创伤和烧伤的继发性感染，而且耐酸，化学性质稳定，副作用较少，随着抗生素的广泛应用，临床耐药菌株日益增多，造成了细菌对抗生素的耐药性越来越强，单一品种药物的治疗临床效果下降。头孢菌素类抗生素
头孢磺啶钠是一种头孢菌素类抗生素，抗菌谱窄，因其对绿脓杆菌细胞壁外层具有良好的通透性，并对青霉素结合蛋白LA、LB和Ⅲ有很高的亲和性，因而对其细胞壁肽多糖的形成有很强的抑制作用，故对绿脓杆菌有很强的特异性杀菌作用，其MIC为1.5μg/ml，且又对其产生的β-内酰胺酶具有很高的稳定性。对绿脓杆菌的抗菌活性较头孢哌酮、磺苄西林(10倍)、羧苄青霉素、哌拉西林和羟苄西林(16～32倍)强，与庆大霉素、地贝卡星等氨基甙类抗生素相当。且无交叉耐药性。肌肉或静脉滴注给药0.5g，15min后可分别达到最高血药浓度37.2μg/ml，且药物浓度随给药量的增加而升高。可迅速分布到肾、血浆、肺、心、消化道、肝和脾脏中，并可进入到痰液、伤口渗出液、羊水及乳汁中。PBP为70%，t1/2为1.5h，主要从尿中排出，用药6h后尿排出率为60%～70%，尿中未发现具抗菌活性的代谢物。肾功能不全者血药浓度上升，半衰期延长，尿中排泄率下降。临床上头孢磺啶钠主要用于治疗绿脓杆菌引起的呼吸道感染，肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、败血症、前列腺炎，烧伤、创伤继发感染及中耳炎、角膜溃疡等，尤其是青霉素和氨基苷类抗生素治疗无效的绿脓杆菌感染。
不良反应发生率约为1.3%，与其他头孢菌素雷同。偶见有过敏反应，如皮疹、荨麻疹。胃肠道反应。注射部位疼痛，静脉注射出现静脉炎、血清转氨酶轻度升高，少数可见有蛋白尿;亦可见血小板减少、嗜酸性细胞增多;罕见血小板减少、维生素缺乏等。
对本品有过敏休克者禁用。对青霉素过敏、对头孢菌素过敏、有过敏疾病史、过敏体质、严重肾功能障碍、孕妇慎用。头孢磺啶钠与利尿剂、氨基糖苷类合用可增加肾毒性。定期检查肝功能、肾功能及血象。
制备
从二甲基甲酰胺中重结晶头孢磺啶游离酸：
1.称取10.0g头孢磺啶游离酸粉末到500mL烧瓶中。将头孢磺啶游离酸粉末保存在冰箱中，在使用前使其温热至室温。
2.在室温下在剧烈搅拌下，往烧瓶中加入25mL的DMF以提供澄清的溶液。
3.停止搅伴，将溶液冷却，在4℃下存放过夜以提供头孢磺啶游离酸结晶。通过真空过滤来收集头孢磺啶游离酸的结晶。使用水(2×30mL)、乙醇(2×30mL)和乙醚(30mL)洗涤结晶。
4.然后在更高的真空下在P2O5上干燥结晶。
5.使用HPLC测定最终产物的纯度。
6.产率为80-85％。
生物活性
Cefsulodin钠盐是第三代β内酰胺抗生素, 属第三代头孢菌素, 对缘脓杆菌的活性强, 对肠杆菌也有效。靶点
| Target | Value |
|
mPTPB
(Cell-free) | 16 μM |