564482-79-7

中文名称化合物 T25293

英文名称 L-Glutamic acid, N-[[[(1R)-1-carboxy-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]ethyl]amino]carbonyl]-

CAS 564482-79-7

分子式 C16H19FN2O7S

分子量 402.39

MOL 文件 564482-79-7.mol

564482-79-7 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T25293

英文别名

DCFBC
L-Glutamic acid, N-[[[(1R)-1-carboxy-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]ethyl]amino]carbonyl]-

物理化学性质

沸点732.6±60.0 °C(Predicted)

密度1.480±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)3.47±0.10(Predicted)

常见问题列表

概述

DCFBC是一种前列腺特异性膜抗原（PSMA）抑制剂，用于小型动物正电子发射断层扫描（PET）成像。通过将氟-18标记的苯基溴化物与前体（S）-2-[3-[（R）-1-羧基-2-硫醇乙基]尿素]-戊二酸在氨饱和的甲醇中于60°C下反应10分钟，然后通过C-18反相高效液相色谱法纯化得到[18F]DCFBC。在严重联合免疫缺陷小鼠中，[18F]DCFBC通过尾静脉注射，用于体外生物分布或成像。体外生物分布研究中，小鼠在注射后5、15、30、60和120分钟时被处死，收集肿瘤、血液和主要器官，称重并计数放射性活性。成像使用GE eXploreVista小型动物PET扫描仪，收集12个连续的10分钟帧。结果显示[18F]DCFBC的放射化学产率平均为16±6%（n=8）从4-[18F]氟苯基溴化物。特定放射活性范围从13到133GBq/Amol（350-3600居里/毫摩尔），平均为52GBq/Amol（1392居里/毫摩尔；n=6）。生物分布和成像研究显示[18F]DCFBC在PIP肿瘤中摄取高，而在FLU肿瘤中几乎无摄取。在肾脏和膀胱中 also saw high radiopharmaceutical uptake; however, radioactivity washout from these organs was faster than from the PIP tumors. 注射后60分钟达到最大PIP肿瘤摄取量，为8.16±2.55%注射剂量/克，注射后120分钟降低至4.69±0.89。PIP肿瘤与肌肉比值在注射后120分钟为20。基于小鼠生物分布，剂量限制器官是肾脏（预计人体吸收剂量：0.05 mGy/MBq; 0.2拉德/毫居里）。结论：[18F]DCFBC在小鼠中特异性地定位在表达PSMA+的肿瘤上，适用于小型动物PET成像。这种放射性试剂是进一步研究前列腺癌PET成像的有吸引力的候选者。