59870-43-8

基本信息
2-氯-4-氨基喹唑啉
IFLAB-BB F2108-0111
2-CHLOROQUINAZOLIN-4-AMINE
2-chloro-4-Quinazolinamine
4-Amino-2-chloroquinazoline
4-Quinazolinamine,2-chloro-
2-Chloro-4-aminoquinazoline
2-Chloroquinazolin-4-ylamine
制备方法

607-68-1

59870-43-8
以2,4-二氯喹唑啉为起始原料合成2-氯喹唑啉-4-胺的一般步骤:将2,4-二氯喹唑啉(2.0g,10mmol)溶于四氢呋喃(THF,10mL)中,随后加入氨水(28-30%,18mL)。反应混合物在室温下搅拌过夜。反应完成后,用乙酸乙酯(EtOAc)稀释反应混合物,依次用饱和碳酸氢钠(NaHCO3)溶液、水和盐水洗涤。有机相用无水硫酸钠(Na2SO4)干燥,过滤后减压浓缩。所得粗产物用乙酸乙酯(EtOAc)洗涤,得到白色固体2-氯喹唑啉-4-胺(1.3g,收率72%)。产物结构经1H NMR(400MHz,DMSO-d6)确认:δ7.52-7.48(m,1H),7.6-7.58(m,1H),7.8-7.76(m,1H),8.22-8.20(m,1H),8.32(bs,2H)。
参考文献:
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2000, vol. 10, # 11, p. 1175 - 1179
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005, vol. 15, # 10, p. 2565 - 2569
[3] Patent: US2008/306053, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 65
[4] Journal of the American Chemical Society, 1948, vol. 70, p. 4264
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 24, p. 7855 - 7865