608141-44-2
中文名称
(R)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮
英文名称
(R)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide
CAS
608141-44-2
分子式
C22H24N2O7S
分子量
460.5
MOL 文件
608141-44-2.mol
更新日期
2024/09/18 10:51:02
608141-44-2 结构式
基本信息
中文别名
(R)-阿普斯特阿普司特杂质A(R-阿普司特)
异丙肾上腺素杂质A(R-异丙肾上腺)
阿普司特杂质A(R-APREMILAST)
(R)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮
(R)-N-(2-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰基)乙基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4- 基)乙酰胺(阿普斯特异构体)
英文别名
(R)-CC-10004(R)-Apremilast
Apremilast R-Isomer
Apremilast Impurity 5(R-Isomer)
(R)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylamino isoindoline-1,3-dione
Acetamide, N-[2-[(1R)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]-
所属类别
医药中间体物理化学性质
熔点>75°C (dec.)
沸点741.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.381±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)14.01±0.20(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色至淡绿色
常见问题列表
检测
一种利用蛋白质型手性色谱柱的阿普斯特中R-阿普斯特的检测方法,它包括以下步骤:
a、制备供试品溶液:取待测阿普斯特样品,流动相溶解,过滤或不过滤,制备得到供试品溶液;
b、制备R-阿普斯特的对照品溶液:取R-阿普斯特对照品,流动相溶解,制备得到R-阿普斯特的对照品溶液;
c、分别将供试品溶液和对照品溶液注入高效液相色谱仪检测,色谱条件如下:色谱柱:α-酸性糖蛋白手性色谱柱,即用α-酸性糖蛋白键合的硅胶为填充剂的色谱柱;流动相:甲基叔丁基醚与C1~C4醇类溶剂的混合溶剂;所述C1~C4醇类溶剂包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇和叔丁醇。检测波长:230±10nm,优选的检测波长为230±2nm;
d、根据检测结果计算得到阿普斯特样品中R-阿普斯特的含量。
应用
阿普斯特是消旋化合物,是优化结构中活性最强的化合物,分子中含有1个手性中心,而且该手性碳相连的氢原子不是酸性氢,不会经互变异构而转变构型,因此可将对映异构体拆分为稳定的光活体。R-阿普斯特为其异构体杂质。
生物活性
(R)-Apremilast ((R)-CC-10004) 是 Apremilast 的异构体。