609781-33-1
中文名称
4-(4-氨基甲酰基苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
英文名称
tert-Butyl 4-(4-carbaMoylphenoxy)piperidine-1-carboxylate
CAS
609781-33-1
分子式
C17H24N2O4
分子量
320.38
MOL 文件
609781-33-1.mol
609781-33-1 结构式
基本信息
中文别名
4-(4-氨基甲酰基苯氧基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 英文别名
tert-Butyl 4-(4-carbaMoylphenoxy)piperidine-1-carboxylate1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[4-(aminocarbonyl)phenoxy]-, 1,1-dimethylethyl ester
物理化学性质
沸点474.0±35.0 °C(Predicted)
密度1.174±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
酸度系数(pKa)16.29±0.50(Predicted)
制备方法
方法1
619-57-8
109384-19-2
609781-33-1
4-(4-Aminocarbonylphenoxy)piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester的合成:向4-羟基苯甲酰胺(343 mg,2.50 mmol)的四氢呋喃(10 mL)溶液中依次加入N-Boc-4-羟基哌啶(503 mg,2.50 mmol)和三苯基膦(656 mg,2.50 mmol)。在冰浴冷却下,缓慢滴加偶氮二羧酸二乙酯(1.15 mL,2.50 mmol),随后将反应混合物于室温下搅拌过夜。反应完成后,将混合物浓缩,所得粗产物通过硅胶柱色谱法(洗脱剂:氯仿/甲醇=99/1)纯化,得到目标化合物4-[4-(氨基羰基)苯氧基]哌啶-1-羧酸叔丁酯(169 mg,收率21%)。1H-NMR (DMSO-d6) δ: 1.39 (s, 9H), 1.45-1.60 (m, 1H), 1.89-1.92 (m, 1H), 3.13-3.20 (m, 2H), 3.62-3.69 (m, 2H), 4.61-4.66 (m, 1H), 6.99 (d, J=8.8 Hz, 2H), 7.15 (m, 1H), 7.80 (m, 1H), 7.81 (d, J=8.8 Hz, 2H)。
参考文献:
[1] Patent: EP1500643, 2005, A1. Location in patent: Page 24
