677007-74-8
中文名称
马来酸阿伐曲泊帕
英文名称
Avatrombopag maleate
CAS
677007-74-8
分子式
C33H38Cl2N6O7S2
分子量
765.72
MOL 文件
677007-74-8.mol
更新日期
2024/04/22 18:18:33
677007-74-8 结构式
基本信息
中文别名
马来酸阿凡泊帕马来酸阿伐曲波帕
马来酸阿伐曲泊帕
马来酸盐阿伐曲泊帕
677007-74-8
英文别名
Avatrombopag Meleate677007-74-8 (MALEATE) 570406-98-3 (FREE BASE)
1-[3-chloro-5-[[4-(4-chlorothiophen-2-yl)-5-(4-cyclohexylpiperazin-1-yl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]pyridin-2-yl]piperidine-4-carboxylic acid
所属类别
有机原料：羧酸类化合物及衍生物应用领域
用途一
Avatrombopag Maleate is the maleate salt form of avatrombopag, an orally available platelet thrombopoietin receptor (TPOR; MPL) agonist, with potential megakaryopoiesis stimulating activity.常见问题列表
小板生成素受体激动剂
阿伐曲泊帕是全球首个FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），也是复星医药引进的首个小分子创新药。马来酸阿伐曲泊帕为化学药品，主要适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。药理作用
阿伐曲泊帕是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可 刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体，在血小板生成上与TPO具有累加效应。适应症
马来酸阿伐曲泊帕适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成 年患者。 慢性肝病患者不得通过服用本品来恢复正常的血小板计数。
致癌性
在两年致癌性试验中，小鼠和大鼠分别经口给予阿伐曲泊帕20、60、160 mg/kg 第 9 页/共 12 页和20、50、160 mg/kg。雌性大鼠在160 mg/kg/天剂量下可见胃神经内分泌细胞（肠 嗜铬细胞样细胞）胃肿瘤（类癌）发生率升高，该剂量下的暴露量（以AUC计） 相当于人推荐剂量60 mg/天暴露量的117倍。胃类癌可能与毒性试验中所观察到 的长期高胃泌素血症有关。