683808-78-8

中文名称 3-{5-(4-bromophenyl)-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrol-2-yl}propanoic acid

英文名称 3-{5-(4-bromophenyl)-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrol-2-yl}propanoic acid

CAS 683808-78-8

分子式 C20H15BrF3NO2

分子量 438.238

MOL 文件 683808-78-8.mol

更新日期 2024/12/05 21:11:30

683808-78-8 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T24652

英文别名

Poloppin
Poloppin >=98% (HPLC)
3-{5-(4-bromophenyl)-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrol-2-yl}propanoic acid

物理化学性质

沸点536.7±50.0 °C(Predicted)

密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件2-8°C

溶解度DMSO: 2mg/mL, clear

酸度系数(pKa)4.62±0.10(Predicted)

形态powder

颜色white to beige

应用领域

用途一

Poloppin is a modulator of protein-protein interactions of the mitotic polo-like kinases. It acts by targeting mutant KRAS, working synergistically with Crizotinib, an inhibitor of the c-MET receptor, against mutant KRAS-expressing cancer cells.

常见问题列表

概述

Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。